同为扩血管药，治疗作用有何大关联性？

上世纪六十年代，加拿大人 Murad 等研究了衍生物类扩张微血管的功用，发现其能使有两组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量更高，但是必须代谢物为 NO 后展现出扩微血管功用。

NO-cGMP 信号通路功用的阐述也为施用的研发指引了方向，一特别是更高某一有两组织内的 NO 含量而展现出功用，另外一特别是增加某些有两组织中所 cGMP 含量。本期问答，我们就来讨论以外常用的 PDE 类固醇。

本期问答：同为扩微血管药，施用功用有何大关联性？

以外常用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表施用分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可用做施用 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其振荡与施打依赖于何种关系？

西地那非、齐地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此类施用在用作时若无哪些几率？

参考作答

1. PDE-3 类固醇：MLT-他胺、米力农

（1）MLT-他胺

抑止血栓施用，其 CFDA 批文结核病为用做间歇性跛行、卫生保健脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他诊断应用参考如卫生保健 PCI 术后后血栓形成。制剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减施打。

基于南韩成年人的 CSPSⅡ试验，指出MLT-他胺在卫生保健脑卒中所特别类似高血压，出血性事件的年比率要比高血压两组的更很低，但引起的呕吐、腹泻、心悸、眩晕和心动过速等更常见，停用MLT-他胺的患儿数量比停用高血压的多。

（2）米力农

正性肌力功用和微血管扩张施用，其 CFDA 批文结核病是用做其他治果变差的急慢性充血性心力衰竭，其他诊断应用如施用脑干手术时很低心排则会。

其振荡与施打有关，小施打时主要乏善可陈为正性肌力功用，但当施打增大，逾到平衡的最大正性肌力振荡时，其扩微血管功用也随施打的增加而加强。

节省成本施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注确保。最大日施打不将近 1.13 mg/kg。化疗不将近 2 周。肾功能不全时需如此一来及减慢滴注加速。

2. PDE-4 类固醇：昂布朗

FDA 批文词用做风湿热血栓增高和真性红细胞增高，降很低血栓降解，具有正性肌力和舒微血管功用，不免导致液体潴留。作为 PDE3 抑止药也能抑止血栓的聚集。与MLT-他胺、米力农、NSAIDs、抑止血栓施用等；也可增加发生出血的几率。

此外，PDE-4 类固醇还有施用 COPD 的罗氟司特、MLT-司特以及施用银屑病的阿普司特，以外尚没在必将母公司。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、齐地那非、他逾那非、双嘧逾托

（1）西地那非、齐地那非、他逾那非

此类施用最出名，广泛用做女性勃起功能障碍的施用，由于是微血管扩张剂，也可用做降很低动脉型号静脉加压（加拿大 FDA 尚没批文将齐地那非用做施用此结核病）。

这一系列施用禁止与任何形式的衍生物施用同时应用。用作西地那非后 24 全程内或用作他逾那非后 48 全程内禁忌用作，即使在这些等待时间玻璃窗之后，意味著仍依赖于要强的致心律失常功用。另外，肺静脉闭塞性病因 (PVOD) 常会会被偏差归为风湿热动脉型号静脉加压，而肺微血管扩张药如 PDE5 类固醇可使 PVOD 患儿的心微血管情况下显著恶化，故不推荐此类患儿用作。

特别注意的是以上游离的 PDE 类固醇如昂布朗、MLT-他胺对于心力衰竭（HF）患儿有潜在造成危害，要检验几率。而 PDE-5 类固醇对有临界性心律失常和/或很低容量情况下的 HF 患儿有用作几率。

（2）双嘧逾托

CFDA 结核病用做抑止血栓聚集、卫生保健血栓形成。此外，尚可用做卫生保健脑卒中所（与高血压；也），用做华法林的专门设计施用以增强其抑止栓功用（如 FDA 结核病防止脑干瓣膜置换术术后血栓形成），以及白血病综合症。

PDE-5 类固醇还有没在必将母公司的施用施用支气管痛风、喘息型号支气管炎的扎普司特等。

4. 非游离 PDE 类固醇：茶碱类施用

作为支气管扩张剂其控制慢性痛风的能力在于有抑止炎、免疫调节及保护支气管的功用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化道溃疡、没经控制的惊厥患儿禁用。而多索茶碱很低血糖比率较很低，诊断耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登